环状糊精的应用及理化性质的可行性研究报告

第一节 环状糊精的简介

环状糊精（β-cyclodextrin简称β-CD）是淀粉经酸解环化生成的产物。它可以包络各种化合物分子，增加被包络物对光热、氧的稳定性，改变被包络物质的理化性质（可行性研究报告）。
 

第二节 环状糊精的应用

一、在食品加工和保存过程中的应用

1.β-CD可以防止各种香料、油料、香辛料及其它易挥发物质的挥发，长期保持食品香味不变。β-CD可以保持易氧化、遇光分解、遇热易变质的色素、氨基酸和维生素等营养成份的稳定。

2.β-CD可以除去鱼、肉腥味及食品中补加维生素B等营养成份后的不愉快味道及其它食品中的异味，增加食品的适口性，也可以改善糖精和甜蜜素等甜味剂的口感。

3.β-CD对于含油量高的饮料，如：冰淇淋、咖啡饮料及其它乳化食品等均可使其形成长期移稳定的乳状液。若与食品乳化剂配合使用，乳化效果更佳。

4.β-CD可以使食品防腐剂、保鲜剂缓慢释放，提高防腐效果，延长食品保质期。

二、β－环状糊精在医药中的应用

1.β-CD可防止硝基甘油、冰片、萘等药物的挥发；防止氯霉素、维生素、氨基酸及其它激素类药物氧化、光变质和热破坏，提高药物的稳定性。

2.β-CD可提高不溶性药品的水溶性；β-CD可使异羟洋地黄毒苷溶解度提高200倍，服后便于体内吸收，提高生物利用率。

3.β-CD可降低冬眠灵，苯二氨杂草等药物副作用，除去药物中的苦涩味。

4.β-CD可起免疫诱导剂的作用，抑制艾滋病毒的增殖。新型植物生长调节剂和农药增。

5.β-CD可以调节植物激素，提高生物效应，能使果实早熟，提高糖份，增加色素，产量成倍增长。

6.β-CD可提高对光和热易分解、易挥发农药的稳定性，提高药用效果，减少农药对周围大气环境的污染。

β-CD在日用化工中有很高的使用价值β-CD可以防止化妆品增白剂损坏血酸氧化变褐提高增白效果，减少刺激性；使用β-CD作有效成份配制脱臭剂： 脱臭效果极好，无任何副作用。环状糊精还可以把某些有臭气的物质包络起来，起到除臭作用。如有一种名叫“5—氟脲嘧啶”的抗肿瘤口服药，气味难闻，但在经与环状糊精掺和后，难闻的气味就被掩盖了。

第三节 环状糊精的药理作用及理化性质

一、药理作用

化学合成药物包合研究根据化学药物的理化性质和药理作用，其作为客体化合物被制备成包含物多是为了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人为了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促进吸收，降低口服后对胃粘膜的刺激等，研究了Nap在不同温度、不同浓度β-CD溶液中的溶解度及其热力学参数，测定紫外吸收光谱变化值，用连续递变法测定包含物组成的摩尔比。实验证明，包合物组成的摩尔比为1：1，温度升高，Nap?β-CD包含物的结合常数减少，包合物生成能增大，反应热为-2.92千焦/摩尔，包合过程为放热过程。第三代非甾体抗炎药双氯芬酸钠(DFS)，由于其水溶性差，对胃肠道有刺激性而影响广泛使用。北京医科大学谷福根等采用共沉淀法制备DFS?β-CD包合物，即用DFS5.13克，加适量乙醇微温使其溶解，另称取β-CD18.30克，加水在80℃恒温水浴中制成饱和溶液。在电动搅拌下，将DFS乙醇液缓缓加入β-CD液中，恒温搅拌1小时，停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，置冰箱中冷藏12小时，抽滤，沉淀物60℃干燥，过80目筛，干燥后备用。经红外光谱和差示扫描量热法测定表明，DFS与β-CD在水溶液中可形成1：1摩尔比的包合物，且包合物可明显提高DFS的溶解度(比原药增大1.77倍)，完全溶出仅需10分钟(原药需近30分钟)。他们用正交实验法筛选出包合物制备的最佳包合条件，包合温度为80℃，包含时间为5小时，搅拌强度为中等。维甲酸(RA)是维生素A在体内的代谢中间产物，主要影响骨生长和上皮代谢，也是人类癌肿的天然抑制剂，但有水溶性差，对光、热不稳定，易氧化等缺点。

二、理化性质

天然药物包合研究天然药物作为客体往往是多组混合物，而且混合客体的每个组分间存在着理化性质、分子结构的较大差异，这些是影响包合效果的直接因素。只有当客体的理化性质、分子大小和形状适合于主体所提供的空间要求时，包合效果才较好。在这方面国内有关研究人员也进行了积极的探索。如安徽省立医院胡世莲等采用正交实验法研究β-CD包合青皮、木香混合挥发油的工艺，通过对挥发油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，优选出了主客比为6：1、包合温度为55℃、时间为3小时的最佳包含条件。北京海军总医院史成和选择水包合法、研磨法制备引流熊胆?β-CD包合物，有效地降低了熊胆的苦腥味。优选出的工艺条件为，主客比5：1，研磨时间为20分钟。5批包合物平均收率为97.6%，平均熊去氧胆酸含量为2.42%(RSD=0.83%)。鱼腥草素在水中溶解性差且不稳定，并有强烈的鱼腥气味。为改善此不良性质，武汉同济医科大学魏世超等，用研磨法按摩尔比1：1(质量比约1：4)分别称取鱼腥草素和β-CD，将β-CD置研钵中，加适量水研磨成均匀糊状，加入鱼腥草素，充分研磨均匀，抽滤，将所得物低温干燥，过60目筛备用。经测定证明，鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍，且溶出速率及稳定性增强，掩盖了不良气味。

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