氯霉素应用范围及注意事项的产业规划

第一节  氯霉素的简介

氯霉素是白色或无色的针状或片状结晶，熔点149.7~ 150.79C,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯，微溶于乙醚及氯仿，不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定，其水溶液经5h 煮沸也不失效。氯霉素分子中含有对位硝基苯基基团、丙二醇和二氯乙酰胺基。由于氯霉素分子中有2 个不对称碳原子，所以气霉素有4 个光学异构体，其中只有左旋异构体具有抗菌能力。（产业规划）

第二节  氯霉素的使用方法

世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有:

(1)对硝基苯乙酮法;

(2)苯乙烯法;

(3)肉桂醇法;

(4)对硝基肉桂醇法;

(5)对硝基苯甲醛法。我国采用对硝基苯乙酮法,该法由乙苯经硝化;氧化;溴化;成盐;水解;乙酰化;加成;还原;分解;分拆;二氯乙酰化而得氯霉素。

合成以对硝基苯乙酮为原料，溴化生成对硝基-α-溴代苯乙酮，与环六亚甲基四胺成盐后，以盐酸水解得对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐，用醋酐乙酰化，再与甲醛缩合，羟甲基化得对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮，以异丙醇铝还原得（±）苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇，盐酸水解脱去乙酰基，以碱中和得（±）苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇（氨基物），用诱导结晶法进行拆分，得D（-）-苏阿糖型氨基物，最后进行二氯乙酰化即得。

 第三节  氯霉素的应用范围

属广谱抑菌抗生素，是治疗伤寒，副伤寒的首选药，治疗厌氧菌感染的特效药物之一，其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。

临床应用

氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。必要时可用静脉滴注给药。由于氯霉素可引起严重的毒副作用，故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。应用时疗程避免过长，既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小板，并每3～4天复查一次，若出现白细胞减少应立即停药。婴幼儿应用氯霉素应十分谨慎，除非无其他药物替代而必须使用时方考虑，有条件时可进行血药浓度监测。

甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代，其抗菌谱与氯霉素相似。甲砜霉素主要从肾脏排泄，尿中活性浓度较氯霉素高，故肾功能不良时需减小剂量。虽然也有血液系统毒性，但均为可逆性变化，不出现再生障碍性贫血。有的国家认为其疗效优于氯霉素，但中国认为疗效并不优于氯霉素。

第四节  氯霉素的注意事项

1．由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。

2．肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用，有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。

3．在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。

4．对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。

本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。

儿童用药

新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条件下使用。

老年患者用药

老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。

中毒

氯霉素（左旋霉素）广谱抗菌药，其对革兰阴性杆菌的作用较对革兰阳性菌为强；对厌氧菌、衣原体、支原体和立克次体也有抗微生物作用。口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率约为60%，半衰期1.5～3.5h，容积分布0.92L/kg。可透过血脑脊液屏障进入脑脊液，也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环，尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。最适宜的治疗药物浓度范围是5～20μg/ml，超过此范围可增加引起骨髓抑制的危险。成人常用量l～2g/d，分3～4次服用；或稀释后静脉滴注，1～2g/d，分2次给药。肝、肾功能不全时应用本药时，应调整用药量。

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