白藜芦醇的生产方法及开发前景的可行性研究

第一节 白藜芦醇的定义

白藜芦醇是多酚类化合物，又称芪三酚。（可行性研究）

第二节 白藜芦醇的制备方法

葡萄酒中含白藜芦醇

白藜芦醇在市场的需求量极大，由于其在植物中的含量很低，并且提取成本高，所以利用化学方法合成白藜芦醇已成为其开发的主要手段。

Perkin反应合成

以3，5-二异丙氧基苯甲醛和对异丙氧基苯乙酸为原料，利用Perkin反应首先合成了单一的顺式中间产物，然后再转化为单一的反式白藜芦醇，产率为55.2%。

Heck反应合成

利用Heck反应合成单一的反式白藜芦醇，产率达到70%以上，但关键中间体3，5一二乙酰氧基苯乙烯需经保护、Wittig反应、再保护三步反应方能获得。

Wittig—Horner反应合成

卓广澜等以3，5一二羟基苯甲酸为原料，经甲基化、肼化、氧化反应得到中间体3，5一二甲氧基苯甲醛，与对甲氧基苄磷酸酯经Wittig—Homer缩合反应得到单一的反式3，4'，5一三甲氧基芪，最后用BBr3/CH2C：脱去甲基保护基，合成得到白藜芦醇，产率为35.7%。

第三节 白藜芦醇的生产方法

植物提取

可从含白藜芦醇的植物如虎杖、葡萄等中提取。从虎杖中提取白藜芦醇的研究较多，一般采用 以下方法。

醇提法：多采用乙醇回流提取或索氏提取。张建超等利用正交设计确定了醇提最优条件为：95 乙醇15倍量，回流提取3次，2 h/次E。也有用 50 乙醇或甲醇提取的。

水提法：取虎杖粗粉水煎，过滤．浓缩。用95 乙醇溶解过滤，除杂，回收乙醇。用乙酸乙酯萃取4 次，合并萃取液。减压回收乙酸乙酯至浸膏状，用稀 乙醇溶解，放置，过滤，析出物即为白藜芦醇苷E。

薄层色谱法：采用此法可将白藜芦醇苷与虎杖 中其他蒽醌类成分有效分离。薄层条件：流动相：3 十六烷三甲基溴化铵水溶液（CTAB）一乙酰丙 酮（8：1．4）的微碱性溶液；固定相：聚酰胺铺板。取 虎杖药粉置锥形瓶中，加入95 乙醇适量，浸渍数 小时，取乙醇液点于聚酰胺板上，以上述展开剂上行 展开，即可分离出白藜芦醇苷l8]。

超临界流体技术：曹庸等采用超临界CO。流体 技术对虎杖中自藜芦醇进行萃取，获得了初步萃取 条件_9]。该技术具有萃取能力强、提取率高、操作温 度低、提取时间快，流程简单，操作方便、清洁等优 点，代表了以后白藜芦醇乃至中药提取工艺的发展方向。

人工合成

由于白藜芦醇在植物中的含量很低，并且提取 成本高，为此利用化学方法进行合成很有实际意义， 下面介绍2种方法。

以3，5一二羟基苯甲醇为起始原料，经甲基化、 溴代、Arbuzov重排反应得到中间体3，5一二甲氧基 苄基磷酸酯，再与茴香醛经Wittig-Horner缩合及 脱甲基化5步反应得到白藜芦醇。优点是：反应步 骤少、操作简便、生成反式白藜芦醇的选择性高_1。

也有人以大茴香醇为原料，经溴代，Arbuzov重 排反应得到中间体对甲氧基苄基磷酸酯，再与 3，5一二甲氧基苯甲醛经过Wittig-Horner缩合反 应及脱甲基化4步反应合成反式产物白藜芦醇。本 合成路线优点是：反应步骤少，原料价廉易得。

第四节 白藜芦醇的开发前景和展望

随着人们对白藜芦醇研究的不断深入，白藜芦醇在制药工业，特别是食品工业中的应用越来越广。在日本，已将植物中提取的白藜芦醇作为功能食品添加剂，在美国Paradise Herb Resveratrol，Life Extension及加拿大的Natrol resveratrol均为含有白藜芦醇的保健品。国内也有3家产品，如天津天狮集团生产的"天狮活力康胶囊"，四川康高新制药股份有限公司的"紫金胶囊"和西安纳贝生物工程技术有限责任公司"纳贝益生胶囊"，也都是白藜芦醇保健品。另外，还可以将其添加到各种保健果酒中。许多葡萄酒生产厂家已经将白藜芦醇的含量作为检测葡萄酒性能的重要标准之一。

目前世界上有十余个国家和地区在开发白藜芦醇原料及制剂，被喻为继紫杉醇之后的又一新的绿色抗癌药物，被人们广泛关注。大力开发白藜芦醇和富含白藜芦醇的植物，将具有良好的经济效益和社会意义。

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