安宫黄体酮鉴别用法及注意事项的可研报告

第一节  安宫黄体酮的简介

安宫黄体酮主要用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、治疗晚期乳腺癌、子宫内膜腺癌及肾癌等。大剂量可用作长效避孕针。除此之外作用还体现在月经来潮因子宫内膜失去雌激素和孕激素的支持发生脱落后，能继续人为地补充雌激素或孕激素特别是孕激素，使“无援”的子宫内膜继续得到支持，保持继续增厚的水平，这样子宫内膜牢固地生长在子宫壁上，为受精卵植入作好了准备，实现了推迟月经的目的。（可研报告）

第二节 安宫黄体酮的鉴别及用法

鉴别

1) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮60mg），加三氯　甲烷30ml，搅拌使醋酸甲羟孕酮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸甲羟孕酮项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。

2) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），加三氯甲烷20ml，振摇提取，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品加三氯甲烷制成每1ml 中含5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯(10:1)为展开剂，展开，晾干，在120 ℃加热半小时，放冷，喷以硫酸-无水乙醇(1:1),再在120 ℃加热10分钟，放冷，置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

检查

含量均匀度 取本品1 片，置乳钵中，研细，加无水乙醇适量分次移入100ml 量瓶中，微温加热约15分钟，并时时振摇使醋酸甲羟孕酮溶解，冷却至室温，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液,加无水乙醇定量稀释制成每1ml中含8μg的溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录ⅩE）。

【其他】应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定

取本品10片(10mg ,250mg规格)、15片(4mg规格)或25片(2mg规格)，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲羟孕酮20mg），置100ml量瓶中,加无水乙醇约60ml，振摇15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，加无水乙醇稀 释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）在240nm的波长处测定

【吸光度】按C24H34O4的吸收系数（E1% 1cm）为408计算，即得。

【规格】 (1) 2mg (2) 4mg (3) 10mg (4)250mg

用法

痛经

月经周期第6日开始，每日口服1次2~4mg，连服20日；或用于月经第1日开始，1日3次，连服3日。

功能性闭经

每日服4~8mg，连用5~10日。

内膜异位症

从6～8mg/日开始，逐渐加量至每日20～30mg，连用6～8周。

功能性出血、闭经

每日4～10mg，共7～10天，周期性用药。

激素替代治疗

在用雌激素的基础上，加用本品12～14天，每日4.0～8.0mg。

内膜癌辅助治疗

每周400～1000mg，或用注射剂。

第三节 安宫黄体酮的注意事项

药理作用

本品为孕激素类药，无雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射时为黄体酮的20～30倍，肌内注射有长效作用。 用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。大剂量用于子宫内膜癌辅助疗法。

禁忌

患血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠或对本品过敏的病人禁用

不良反应

和其它孕酮类药物相似，可能出现乳房痛、溢乳，闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变以及男性乳房女性化。

精神方面：神经质、失眠、嗜眠、疲累、头晕。

皮肤与粘膜：过敏反应包括搔痒、麻疹、血管神经性水肿至全身性皮疹及无防御性反应等曾被报告，少数病例有痤疮，秃头或多毛之报告。

胃肠道：恶心及消化不良，尤其会发生在较大剂量。

身体：有时可致乳房胀痛、腹胀。

亦可能产生类似肾上腺皮质醇反应及高血钙反应，偶有阻塞性黄疸的报导。

注意事项

1）本药须在有经验的临床医师指导下使用，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况应立即停药。

2）部分妇女有不规则出血等反应。如发生出血，可根据出血量加服炔雌醇0．05～0．1mg，连服3日，即可止血。肝病、肾炎病人慎用。

3）有一定雄激素作用，妊娠期久用可导致女性胎儿男性化。

4）血栓栓塞性疾病、肝肾功能不全、乳腺肿瘤及流产者禁用。

5）在连续大剂量MPA治疗时，应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症侯等，如出现这些症状应调整用药。

6）本品可能会引起一定程度体液滞留。患有癫痫、偏头痛、气喘、心脏功能不全或肾脏功能不全者，使用本品时应谨慎观察。

7）有抑郁病史的病人需仔细观察，抑郁复发病情严重者需停止用药。某些病人使用孕激素时，对葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者应慎用。

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