布美他尼注射液作用原理及注意事项的可研报告

第一节  布美他尼注射液的简介

布美他尼注射液，适应症为1. 水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压。在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5. 稀释性低钠血 症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。7. 急性药物毒物中毒。如巴比妥类药物中毒等。8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。（可研报告）

第二节 布美他尼注射液的用途及原理

(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。

(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。

(4)与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。

(5)与多巴按合用，利尿作用加强。

(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。

(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。

(8)降低降血糖药的疗效。

(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。

(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。

(12)与抗组按药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。

(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。

(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。

(15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

药物过量

尚不明确。

药理毒理

对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血液量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用， 使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合症提供了理论依据。

药代动力学

口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合症等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%～96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30～60分钟和数分钟，作用达峰时间为1～2小时和15～30 分钟。作用持续时间为4小时 （应用1～2mg时，大剂量时为4～6小时） 和3.5～4小时。T1/2β为60～90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77%～85%经尿排泄，其中45%为原形，15%～23%由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。

第三节 布美他尼注射液的注意事项

丙烯醇是生产具有聚合性能的丙烯醛类及丙烯酯类的中间体。特别用来生产苯二甲酸二丙烯酯，丽大部分的丙烯醇被用来生产丙二醇。二氧化硫与丙烯醇作用生成可聚合性的丙烯磺酸，它是生产增塑剂，纺织物助剂的中间体。丙烯醇也可与其他单体共聚，得到的产物是生产耐火材料、杀菌剂、除草剂、防腐剂等的原料。用于合成环氧氯丙烷、甘油、1,4―丁二醇以及烯丙基酮等重要有机合成原料；用于制备聚酯用的非挥发性交联剂邻苯二酸二烯丙酯；用于制备易染性纤维、涂料中的醋酸烯丙酯；制备聚氯乙烯的增塑剂丁酸烯丙酯；制备绝热泡沫塑料纤维处理剂——乙酰乙酸烯丙酯；制备丙烯酸烯丙酯(有机玻璃)、氰尿酸三烯丙酯(与邻苯二甲酸二烯丙酯共聚等)；用于制各聚氯乙烯用黏合剂、交联剂——偏苯三甲酸烯丙酯；用于生产医药中间体烯丙基硫脲和烯丙基硫醇；生产有机合成中间体和溶剂烯丙基丙酮。生产聚氯乙烯用黏合剂、联合剂偏苯三甲酸烯丙酯。生产除草剂2一甲基一4―氯代苯氧基乙酸烯丙酯；生产阻燃性聚合物原料磷酸三烯丙酯以及2，2―二溴代丙醇。生产润滑油抗氧剂亚磷酸三烯丙酯以及生产绝缘泡沫原料、纤维处理剂乙酰乙酸烯丙酯等。

丙烯醇泄漏到水体中会分解，土壤中的丙烯醇会迁移到地下水中，或者挥发到大气中；大气中布美他尼注射液与自由羟基反应而分解，半衰期为6．03～14．7 h。

毒性防护及贮运

丙烯醇属一级易燃液体，贮运时，容器应密封，远离火种及氧化剂，操作人员应佩带护目镜，面具，着橡皮防护服。丙烯醇不宜久贮，放置时间过长会聚合成粘稠的糖浆状物。

预防

从事本品的工作，必须在抽气橱内进行，操作流程和设备应注意密闭。加强个人防护，穿用氯丁橡胶制作的个人防护服以防皮肤接触，并戴有紧贴边框的防护眼镜。本品贮于密封容器内，该容器应置于远离热源、通风良好及阴凉场所；避免接触强氧化剂，在贮存处切忌吸烟或有明火。装运本品时，须标明“易燃液体，毒物”。如本品溢出，移去所有的明火源．并加强通风。如遇着火，可采用酒精泡沫剂或二氧化碳灭火。

免责申明：本文仅为中经纵横市场研究观点，不代表其他任何投资依据或执行标准等相关行为。如有其他问题，敬请来电垂询：4008099707。特此说明。