醋酸泼尼松制备方法及注意事项的可行性研究

第一节  醋酸泼尼松的简介

醋酸泼尼松为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇、醋酸乙酯，略溶于丙酮，易溶于氯仿。（可行性研究）

第二节 醋酸泼尼松的制备方法

方法名称： 醋酸泼尼松—醋酸泼尼松的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸泼尼松的含量。

本方法适用于醋酸泼尼松。

方法原理： 供试品用甲醇溶解并稀释成一定浓度的溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测醋酸泼尼松的吸收值，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇（色谱纯）

2. 水（色谱纯）

3. 氢化可的松

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按醋酸泼尼松峰计算应不低于 2000，醋酸泼尼松与内标物质峰分离度应符合规定。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇-水= 58 42

2.2 检测波长：240nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

取醋酸泼尼松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释称每1mL中含0.40mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀。

2. 供试品溶液的制备

取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释称每1mL中约含0.40mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀。

3. 内标溶液的配制

取氢化可的松适量，加甲醇制成每1mL中约含0.30mg的溶液，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长240nm处测定，记录色谱图，按内标法以峰面积计算其含量。

第三节 醋酸泼尼松的注意事项

【药理作用】同醋酸可的松。其水钠潴留及促进钾排泄作用比可的松小，而对糖代谢及抗炎、抗过敏作用较强。　适应症　用于类风湿性关节炎、风湿热、哮喘持续状态、肾病综合征、溃疡性结肠炎等。不适用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。　注意事项　1.已长期用药，在手术时及术后3—4天内须酌增用量，以防止皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用，以免影响伤口的愈合。 2.本品11mg相当泼尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。　用法用量　口服：每次5—10mg，每日2—4次，因病种、病情不同所用剂量及疗程有不同。1日量最大多可用至60—80mg，l疗程可长达3—4个月；小儿每日1—2mg/kg，分3-4次。 片剂：每片5mg；眼膏剂：O，5%。

【药理机理】

1.肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，作用机理为：

2.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

3.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药 动 学】

1.在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理T1/2为60min。

2.本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

注意事项

高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等患者慎用。结核并急性细菌性或病毒性感染患者应用时必须给予适当的抗感染治疗。长期服药后，停药时应逐渐减量。

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