呋喃唑酮的生产方法及用途的立项申请

第一节  呋喃唑酮的简介

呋喃唑酮是一种硝基呋喃类抗生素，可用于治疗细菌和原虫引起的痢疾、肠炎、胃溃疡等胃肠道疾患。呋喃唑酮为广谱抗菌药，对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物，不得在动物性食品中检出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃类（包括呋喃唑酮）在动物性食品中的使用。国家药监局今日（2月15日）发布公告，因存在严重不良反应，决定即日起停止含呋喃唑酮复方制剂在我国的生产、销售和使用，已上市药品今年3月底前由生产企业召回。呋喃唑酮单方制剂没有受到影响，比如我们大家所熟知的痢特灵。（立项申请)

第二节  呋喃唑酮的生产方法及用途

生产方法

1.以乙醇胺为原料,与尿素缩合得到β-羟乙基脲,用亚硝化,环合得到3-亚硝基-2-唑烷酮。进一步用铁粉还原,再与5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛缩合,即得呋喃唑酮。

2.由乙醇胺与尿素缩合,经亚硝酸钠亚硝化、环合,最后用铁粉还原后与5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛缩合得呋喃唑酮。

用途

本品有广谱抗菌作用，对常见的革兰氏阴性菌与阳性菌有效。但是内服后难吸收，因此肠道中的药浓度高。临床上适用于各种肠道感染，如肠炎、腹泻等。对仔猪白痢、仔猪副伤寒，禽白痢、禽副伤寒，鸡和火鸡盲肠肝炎、球虫病等，都有一定防治效果 

药理作用

本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。

药代动力学

本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

适应症

主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与制酸剂等药物合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。

第三节 呋喃唑酮的注意事项

注意事项

（1）一般不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。

（2）口服本品期间饮酒，则可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等，故服药期间和停药后5天内，禁止饮酒。

（3）葡葡糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）缺乏者可致溶血性贫血。

孕妇用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

新生儿禁用。

老年患者

尚不明确。

药物相互作用

（1）与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病，应予避免。

（2）本品可增强左旋多巴的作用。

（3）拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。

药物过量

（1）一日剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。

（2）本品无特异拮抗药，过量时应给予对症处理及支持治疗，包括催吐、洗胃、大量饮水及补液等。

用量用法

口服，成人0.1g/次，3～4次/日；儿童每日5mg～10mg/kg，分4次。

1 常见有恶心、呕吐等肠胃道反应，有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮喘。

2 本品还可引起多发性神经炎。

贮 藏

遮光，密封保存。

毒副作用

过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应（如恶心、呕吐、厌食、腹泻，一般反应较轻）；溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应；多发性神经炎；新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。

若超量或长期连续用药，可引起动物中毒，严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤，在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。早在2002年，农业部就将其列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用，但一些养殖户为了追求经济效益，仍将其作为治疗水产品肠胃病的特效药使用。

研究也表明，长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。

兽药使用

作为兽药使用时，呋喃唑酮对防治某些原虫病、水霉病、细菌性烂鳃、赤皮病、出血病等有良好药效。

在养殖业中，呋喃唑酮可用于治疗畜禽肠道感染，如仔猪黄、白痢。在水产业中，呋喃唑酮对鲑亚目感染脑粘体虫有一定疗效。

中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物，不得在动物性食品中检出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃类（包括呋喃唑酮）在动物性食品中的使用。

研究进展

有研究发现呋喃唑酮可用于酒依赖的戒断治疗。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验，即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛，不良反应也高于文拉法辛 [5]  。

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