磺胺甲恶唑片作用及注意事项的可行性研究

第一节  磺胺甲恶唑片的简介

磺胺甲恶唑片为复方制剂，其组份为：每片含磺胺甲恶唑0.4g、甲氧苄啶80mg。磺胺类药属广谱抗菌药，但由于许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。（可行性研究）

第二节  磺胺甲恶唑片的作用

本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

动力学编辑

本品口服后易被胃肠道吸收，吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢，给药后2～4小时血药浓度达高峰，单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100mg/l。本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织，在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度，也可穿透血-脑脊液屏障，在脑脊液中达治疗浓度，脑膜无炎症时，可达同时期血药浓度的50%；本品也易进入胎儿血循环。

本品分布容积为0.15L/kg。蛋白结合率为60%～70%。由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合，可使血中游离胆红素增高，有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时，肾功能衰竭者增至20～50小时。肝功能不全者药物代谢作用减退。

本品主要自肾小球滤过排泄，部分游离药物可经肾小管重吸收，药物排泄与尿pH值有关，在碱性尿中排泄增多，少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20%～40%。腹膜透析不能排出本品，血液透析亦仅中等度清除该药。

适应症

乙胺嘧啶

磺胺甲恶唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症为：

1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。

2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。

3.星形奴卡菌病。

4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。

5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。

6.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。

7.治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物。

8.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。

9.敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。

第三节 磺胺甲恶唑片注意事项

不良反应

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

用药禁忌

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

呋塞米

呋塞米

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月以下婴儿禁用。

4.巨幼细胞性贫血患者禁用。

注意事项编辑

1.下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：

(1)A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎。

(2)志贺菌感染。

呋塞米

(3)立克次体病。

(4)结核病。

(5)放线菌病。

(6)支原体感染。

(7)真菌感染。

(8)病毒感染。

2.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、

沙眼衣原体

沙眼衣原体

失水、艾滋病、休克和老年患者。

3.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

5.每次服用本品时应饮用足量水分（约240ml），餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200～1500ml。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

6.治疗中须注意检查：

(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。

(2)治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(3)肝、肾功能检查。

7.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

8.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，全身应用属禁忌。

9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

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