氟罗沙星作用及最新进展的可研报告

第一节  氟罗沙星的简介

氟罗沙星为第三代喹诺酮类药物，对革兰阴性菌（如绿脓杆菌）和革兰阳性菌（如金色葡萄球菌）都有很好的杀灭作用 ，它的作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶而达到杀菌效果，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、组织穿透力强、消除半衰期长（10～20 h）、可日用药1次等特点。（可研报告）

第二节  氟罗沙星的作用

氟罗沙星胶囊该品的作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。该品为广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒杆菌、付伤寒杆菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷氏菌、绿脓杆菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺菌团菌、淋球菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

氟罗沙星注射针剂吸收、分布、消除据文献报道，健康人静滴氟罗沙星注射液0.1g，血药浓度峰值为2.85μg/ml，消除半衰期为8.6±1.3小时，达峰时间为0.33小时，表现分布容积为110L。该品在多数组织中的浓度接近或高于同期血浓度。给药量60-70%以原型及代谢产物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，由粪便排出仅占3%。

治疗案例编辑

肾盂肾炎

一般治疗目的在于缓解症状，防止复发，减少肾实质的损害。应鼓励患者多饮水，勤排尿，以降低髓质渗透压，提高机体吞噬细胞功能，冲洗掉膀胱内的细胞。通常应鼓励患者多饮水、勤排尿，以降低髓质渗透压，提高机体吞噬细胞功能。有发热等全身感染症状应卧床休息。服用碳酸氢钠1g，每日3次，可碱化尿液，减轻膀胱刺激刺激症状，并对氨基糖甙类抗生素、青霉素、红霉素及磺胺等有增强疗效作用，但可使四环素、呋喃咀啶的药效下降。有诱发因素者应治疗，如肾结石、输尿管畸形等。抗感染治疗最好在尿细菌培养及药物敏感试验下进行。

抗感染治疗

1.急性肾盂肾炎因引起尿路感染的主要细菌是革兰阴性菌，其中以大肠杆菌为主。初发的急性肾盂明炎可选用复方磺胺甲恶唑（SMZ-TMP）2片，日2次，或吡哌酸0.5g，日3～4次，诺氟沙星0.2g，日3次，疗程7～14天。感染严重有败血症者宜静脉给药。根据尿培养结果选用敏感药物。如头孢哌酮，阿米卡星毒素对葡萄球菌、克雷伯菌、变形杆菌，绿脓杆菌、大肠杆菌的敏感率均在90%以上。前者1～2g，每8～12小时1次，后者0.4g，每8～12小时1次。氟喹诺酮类药物对变形杆菌、枸橼酸杆菌及克雷伯菌敏感率在80%以上。哌拉西林、氨苄西林、呋啁妥因对D群肠球菌100%敏感。用法，前2者1～2，每6时1次；后者0.1g，日3次。真菌感染用酮康唑0.2g，日3次。或氟康唑50mg，日2次。

新生儿，婴儿和5岁以下的幼儿急性肾盂肾炎多数伴有泌尿道畸形和功能障碍，故不易根除，但有些功能障碍如膀胱输尿管返流可随年龄增长而消失。一次性或多次尿感在肾组织中形成局灶性疤痕，甚至影响肾发育，近年来主张用药前尽可能先做中段尿细胞培养，停药后第2、4、6周应复查尿培养，以期及时发现和处理。

2.慢性肾盂肾炎急性发作者按急性肾盂肾炎治疗，反复发作作者应通过尿细菌培养并确定菌型，明确此次再发是复发或重新感染。

复发：指治疗后菌株转阴性，但在停药后的6周内再发，且致病菌和先前感染的完全相同。复发的常见原因有①尿路解剖上或功能上异常，引起尿流不畅。可通过静脉肾盂造影或逆行肾盂造影以明确之，如有明显解剖异常情况存在，需手术加以纠正。如果梗阻因素难以解除，则根据药敏选用恰当抗菌药治疗6周。②抗菌药选用不当或剂量和疗程不足，常易复发，可按药敏选择用药，治疗4周。③由于病变部位瘢痕形成，血流量差，病灶内抗菌药浓度不足，可试用较大剂量杀菌类型抗菌药治疗如先锋霉素、氨苄青霉素、羟苄青霉素、乙基因梭霉素等，疗程6周。

一年内如尿感发作在3次或3次以上的者又称复发性尿感，可考虑长程低剂量治疗。一般选毒性低的抗菌药物，如复方磺胺甲恶唑或呋喃坦丁每晚一粒，服用1年或更长，约605患者菌尿转阴。男性因前列腺炎引起复发者，宜同时治疗慢性前列朱炎，选用脂溶性抗菌药物如复方磺胺甲恶唑；环内沙星0.5g，日2次；利福平0.45～0.6g，顿服，疗程宜长达3月。必要时手术切除病变（增生、肿瘤）这前列腺。

如果经两个疗程的足量抗菌治疗后，尿菌仍持续阳性，可考虑长程低剂量治疗。一般采用复方新诺明或呋喃叮每晚一次，可以服用1年或更长，约60%患者菌转阴。

再感染：指菌尿转阴后，另一种与先前不同的致病菌侵入尿路引起的感染，一般在菌尿转阴6周后再发。妇女的尿感再发，85%是重新感染，可按首次发作的治疗方法处理，并嘱患患者重视尿感的预防。同时应全面检查，有无易感因素存在，予以去除。由此案例看出氟罗沙星对肾盂肾炎的治疗效果还是很显著的。

第三节 氟罗沙星的最新研究

【功效主治】 用于对该品敏感细菌引起的急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

【化学成分】 该品主要成分为氟罗沙星，其化学名为6,8-二氟-1-（2-氟乙基）1,4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧-3-喹啉羧酸。

【药理作用】 该品为喹诺酮类抗菌药，对革兰阴性菌，包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。该品的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。

【药物相互作用】 1 去羟肌苷（DDI）制剂中含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，不宜合用。2 尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。3 丙磺舒可延迟该品的排泄，使该品血浓度增高而产生毒性。4 含铝或镁的制酸药可减少该品口服吸收，建议避免同服，不能避免时宜在该品服用前2小时，或服用后6小时服用。

【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振等。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。3 过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4 少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。5 偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；（3）结晶尿，多见于高剂量应用时；（4）关节疼痛。

【禁忌症】 1对该品或喹诺酮类药物过敏者禁用。2孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。
 

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