氟尿嘧啶口服液特点及药物机理的可研报告

第一节  氟尿嘧啶口服液的简介

氟尿嘧啶口服液为乳白色或淡黄色混悬液体。适合病症：无法进行手术、放、化疗和因放化疗毒副作用大而终止治疗的患者及康复期巩固治疗患者朋友 用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。（可研报告）

第二节  氟尿嘧啶口服液的特点及药物机理

（1）、肿瘤组织靶向性 复方氟尿嘧啶口服液是脂质体制剂，俗称“长眼睛”的抗肿瘤药，具有特异性体内分布特点，从而改变传统抗肿瘤西药选择性差的难题，可集中药力杀灭肿瘤细胞。通过临床试验，复方氟尿嘧啶口服液与同等剂量氟尿嘧啶注射液相比，在肿瘤组织中药物浓度提高12.5倍，因而避免在正常组织中的高浓度分配，有效降低了毒副作用（氟尿嘧啶的用量仅为传统药氟尿嘧啶注射液的1/6），是一般抗肿瘤西药无法相比的。

（2）、高淋巴亲和性 防止肿瘤通过淋巴道的转移与复发。通过临床试验，复方氟尿嘧啶口服液与同等剂量氟尿嘧啶注射液相比，在癌周淋巴组织中药物浓度提高17倍。

（3）、长效作用 从时效方面提高治疗效果。复方氟尿嘧啶口服液与同等剂量氟尿嘧啶注射液相比，药物在病灶作用时间从2小时延长至24小时。

（4）、免疫调节作用 复方氟尿嘧啶口服液处方中含中药人参多糖免疫调节剂，具有强效提升机体白细胞的数量及功能，增强患者自身免疫能力，而传统的抗肿瘤西药一般都有抑制患者自身免疫功能及白细胞下降的副作用。

（5）、基因调控 复方氟尿嘧啶口服液能上调Bax基因和下调Bcl－2基因表达，从而诱导肿瘤细胞凋亡。

（6）、增效治疗 复方氟尿嘧啶口服液中含大豆磷脂、油酸、胆固醇等生物提取成份，能改善体内环境，起协同增效作用。 因此，复方氟尿嘧啶口服液，是一种区别于传统抗肿瘤西药及同类产品的高科技新型抗肿瘤药。

用于消化道癌症（食道癌、胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌等）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗

药物机理

本品在体内先转变为 5- 氟 -2- 脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧脲嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制 DNA 的生物合成。此外，还能掺入 RNA ，通过阻止脲嘧啶和乳清酸掺入 RNA 而达到抑制 RNA 合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制 S 期瘤细胞。油酸、在处方中与氟脲嘧啶产生协同作用，人参多糖作为免疫促进剂，对机体的免疫功能有促进作用，防止了氟脲嘧啶对肌体的毒副作用。

药代动力学：本品吸收不规则，但制成多相脂质体剂型后，由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性，故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加，而且在体内作用时间也延长，从而提高了疗效，降低剂量，减轻了毒副作用。

适 应 症： 本品用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

用法用量：口服。

一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5 ～ 7。5g ，每日口服 40 ～ 80 mg ，可分 2 次服用。一个疗程结束后休息 1 ～ 2 周，继续第二疗程。

第三节 氟尿嘧啶口服液的注意事项

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于身体器官衰弱病人。

注意事项

1 、本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。

2 、除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。

3 、当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品； (1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于 3500/mm3 、血小板低于 5 万 /mm3 者；（3） 感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过 38℃ 者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。

4 、开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5 、老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在 70 岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。

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